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白三烯 白三烯受体拮抗剂

导语:在支气管哮喘中,气管白的阻塞系统与气道du平滑肌收缩引起的气管痉挛、血管渗漏引起的zhi黏膜水肿、粘液代谢改善和以dao嗜酸体细胞为核心的炎症细胞浸润有关。各种炎症物质,如亚硝胺、白三烯、血栓素、前列环素、血小板刺激因子、

在支气管哮喘中,气管白的阻塞系统与气道du平滑肌收缩引起的气管痉挛、血管渗漏引起的zhi黏膜水肿、粘液代谢改善和以dao嗜酸体细胞为核心的炎症细胞浸润有关。各种炎症物质,如亚硝胺、白三烯、血栓素、前列环素、血小板刺激因子、趋化因子、腺苷、缓激肽等参与上、下气管炎症。近年来,随着人们对LTs在哮喘气道高反应性中的作用认识的慢慢深入,以及LTs蛋白激酶的位置被确定,白三烯受体拮抗剂和LTs生成阻滞剂在预防哮喘中的影响引起了人们的关注。

自1989年第一个白三烯D4受体拮抗剂异丁烯被用于临床医学以来,关于LTRA开发和设计的科学研究一直非常活跃。1996年,新一代LTRA扎鲁司特作为抗哮喘、抗感染、抗过敏药物销往国外,在临床医疗应用方面有一定经验。具有LTs拮抗作用的相关药物被称为哮喘治疗的新进展或可能是新的发展趋势。

白三烯是由5-脂氧合酶代谢花生四烯酸引起的一组炎症物质。体外实验表明,它在收敛支气管炎平滑肌方面比亚硝胺和血小板活化因子强1000倍左右。还能刺激黏液代谢,改善血管通透性,促进黏膜水肿。

LTs也是单核细胞的强趋化剂和伴侣蛋白,能吸引嗜酸性粒细胞和单核细胞转移聚集到肺中,促进单核细胞粘附在血管表皮,清除颗粒,释放溶酶体酶。LTs在哮喘气管炎症的整个过程中起着关键作用。抗白三烯药物含有LTs受体拮抗剂和5-LOX特异性阻滞剂。

前者可选择性地与位于支气管炎平滑肌的蛋白激酶融合,竞争性地阻断半胱胺LTs的功效,从而阻断人体器官对LTs的反应,而后者可根据花生四烯酸的5-LOX模式抑制LTs的产生。

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